Excipient

L’excipient est tout composant d’un médicament autre que la substance active et les matériaux d’emballage. Sa définition figure dans la directive 2001/83/CE, dans sa rédaction issue de la directive 2011/62/UE. Diluants, liants, conservateurs, colorants, solvants ou agents d’enrobage, les excipients donnent au médicament sa forme, sa stabilité, son goût et conditionnent sa biodisponibilité. Ils sont réputés dépourvus d’action thérapeutique propre, sans être pour autant juridiquement neutres.

Le régime réglementaire des excipients

La composition qualitative et quantitative en excipients figure dans le dossier d’autorisation, et le résumé des caractéristiques du produit en donne la liste. Certains excipients, dits à effet notoire, peuvent provoquer des réactions chez des patients sensibles et doivent être mentionnés dans l’étiquetage et la notice avec les mises en garde correspondantes, selon les lignes directrices adoptées au niveau de l’Union. Les excipients sont soumis à des exigences de qualité, et le titulaire de l’autorisation doit s’assurer, par une évaluation formalisée du risque, que les bonnes pratiques de fabrication appropriées sont appliquées à ceux qu’il utilise.

Les excipients dans le régime des génériques

La définition du médicament générique exige la même composition qualitative et quantitative en substances actives que le médicament de référence, non la même composition en excipients. Le générique peut donc recourir à d’autres excipients, à condition de démontrer que ce choix n’affecte ni la bioéquivalence ni la sécurité. Lorsque la différence porte sur un excipient à effet notoire, l’information des patients doit en tenir compte, et le répertoire des groupes génériques mentionne ces excipients afin d’éclairer la substitution par le pharmacien.

Les excipients, les brevets de formulation et le contentieux

Les excipients sont au cœur des brevets de formulation, qui protègent une combinaison déterminée de la substance active avec un support, un agent de libération prolongée ou un stabilisant. Ces brevets expirent souvent après le brevet de base et structurent les contentieux de génériques, le concurrent cherchant une formulation qui sorte du champ des revendications. Le débat porte alors sur l’interprétation des revendications et sur la contrefaçon par équivalence. Pour le certificat complémentaire de protection, un excipient n’est pas un principe actif, et son ajout ne permet pas d’obtenir un nouveau certificat sur un produit déjà protégé.

L’essentiel

L’excipient désigne, dans le médicament, tout composant autre que la substance active et l’emballage. Il n’a pas d’effet thérapeutique propre mais conditionne la qualité, la tolérance et la biodisponibilité du produit. Un générique peut changer d’excipients, à condition d’en démontrer l’innocuité et de prouver la bioéquivalence. En contentieux, il convient de comparer précisément la formulation du concurrent, telle qu’elle ressort de son dossier d’autorisation, avec les revendications des brevets de formulation encore en vigueur.

---

Cette entrée du lexique a une portée générale et ne vaut pas consultation.

Dhenne Avocats intervient dans les contentieux de brevets pharmaceutiques et sur les questions de réglementation du médicament qui les accompagnent, de l’autorisation de mise sur le marché au certificat complémentaire de protection.

Brevet pharmaceutique et réglementation du médicament · Jurisprudence pharmaceutique · Nous exposer la situation